耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。

8 D0 R' N3 j* k& z, M' P0 g
6 N) M3 G, H7 j) L/ O简单总结一下：


1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
5 n- x  p# p/ Y当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。

2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
& B* e# j; B1 k  p, K6 B' n# M
  o; b. R/ B5 k! Z6 D吉非替尼( gefitinib， Iressa)
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
; V  d1 k0 F" ^5 D# |# s2 ~西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
: b5 G5 G+ _" m7 v+ Z- p帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

0 ~+ ^0 I: {' t+ p" e+ X5 S# s其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。

! F; r3 ]' E8 p" f( N来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
$ q* l) h# ~9 P
  z( {" \" @) }" [* n2 S3、应对耐药的方法 主要有两个
' P' T. Y, f% \% ?
一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
3 A& H8 B% P  W4 \3 t
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
6 o- t1 T) V; `
联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
/ N/ r: N& a5 \& K+ T如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
$ w+ E- g: ?2 p  c. h
# z# ?6 B+ z5 `; ?; Z4 c这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
& \2 m# m0 [. B( C9 d
6 |8 M; }) t4 b1 G
$ y3 l' {& r  |  y3 M4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。



主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

3 R0 u5 p) j$ p4 N- r: iPF02341066
GSK1363089
7 p, p' i& ]* P5 q6 \ARQ197
XL184
XL880
SCH900105
; d; n4 Y; K" @& fBIBW2992
XL647
HKI-272
PF00299804
BMS690514
JNJ38877605
OSI-906
PLX4032
( ]6 }5 o$ s0 K6 n$ h1 NXL281
2 C6 J9 a, l+ t- R; ~GSK2118436
PD0325901
0 b, `- {; M2 J" e- {$ jARRY-142886
AZD8330
GDC-0973
ZAD6244
TAK-733
2 b: V& e) K$ P( Q9 O' S9 NAS703026
GSK11202212
RO4987655
. w9 R5 P, A6 j; w. X* Y/ ~( z  kRO5126766
5 d: P4 W" ^; B0 S. M7 nBEZ235
0 T1 N' l* _% B: T) w+ j# }XL765
XL147
( K* n& R0 t" Y$ r( a, FGDC0941
8 f# |! c  ?! Y8 GCCI-779
5 h9 p2 y8 Y% A9 X' v7 R, lRAD-001
) d0 q8 \" C" OMK2206
EKB-569
: G" I7 X% c1 I1 P! ~
! U2 K' w5 P$ s' b有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 384)

2012-7-19 22:53 上传

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2 v# {2 ^, t2 a: z+ G
- c( f& A$ k% f5 a- `随便放一篇吧

4 h3 B' N; i% \( U1 F+ O9 q  y- f
附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 355)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

  L2 k. w6 q5 L# g. L                               
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& s" a: f# z! \1 ?请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
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( I6 d+ w+ M' ?! U- Q请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

, g. x2 \5 K" f* X我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

6 W4 L4 }4 F6 i3 Z/ t( _                               
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老马，你真是太牛了！什么都知道！

咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢