本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 9 }5 ?2 a3 x0 L& R
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
, s7 O: C4 p r6 _, y1 @产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
/ ?& q3 l0 O# z, R+ ]' F% l靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
5 N7 E! x3 e+ m: ]IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 5 w& J& k6 e$ D
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ O6 a( i" s/ v2 D4 O
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
. V, V, K9 W2 J9 m特征 % ?# P5 D: \+ `0 V7 a2 H
+ ?' m, o U# U3 L& m( Y: H最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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& e2 T* Q4 }# A/ Y c; w% B临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg, B3 E5 r6 c$ n
2013年12-24日
# t" e2 Z, d5 @5 S老马(925951365) 11:23:42. v5 K( d6 E" |3 G. b, E5 X
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
( d+ F" ^) Y7 i9 z4 Q$ B; J) W8 ^老马(925951365) 11:38:19
% E7 w. Z! k1 S6 M4 PEMT是靶向药和化疗药的耐药机制. ]' a9 ]$ z( {2 t* G/ b
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗, D, B7 G9 r1 M. d
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵; S: z7 m; y: \: `' b7 J
等明年，大家就可以联BIBF1120了
7 [; [, C+ O/ z) [老马(925951365) 11:57:30$ Y; c4 `( @8 ^! _0 [6 k! P8 S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
! y, D! _- ]8 _$ N3 x, t老马(925951365) 11:59:08$ S! K% k" L$ V4 E( T
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
9 g; }+ k% b3 u* H! N, o+ C" X5 E, VBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
4 w( m2 y1 e" Z1 Z( `: I这药副作用不大，每天150mg*2
& K: r) F c# b+ ^晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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